什么是内皮素受体阻滞（拮抗）剂？

内皮素受体阻滞剂（Endothelin Receptor Antagonist）可阻断平滑肌和器官上的内皮素受体位点。内皮素-1是三种内皮素氨基酸肽的其中之一，并有两个亚型共同调节血压。科研人员开发出能使这两种亚型失效，确保血管放松的这些药物。由于使用这种药物存在肝损伤的可能性，因此要求病人在医生监督下服用。

血管组织的内皮产生内皮素-1，以及亚型内皮素A和B。内皮素A绑定位于平滑肌末端的内皮素A受体位点，在促进细胞繁殖的同时导致血管收缩。这种物质还与叫做Gq的蛋白质相结合，这是一个触发细胞内肌浆网释放钙的启动化学过程。钙水平的升高也会引起血管收缩，血管痉挛，以及收缩性和心跳率增加。科学家还暗示这种多肽会导致充血性心力衰竭和肺动脉高压。

内皮素B绑定内皮素B受体位点，导致诱发一氧化氮形成的位点活化，并引起随后的血管扩张和细胞繁殖抑制。研究表明，在正常情况下，这两种亚型通过在需要时执行交替任务保持足够的循环。研究人员认为内皮素A是导致高血压的关键。科学家现在相信，在内皮素A和B之间失去平衡的一些点，会造成内皮素A的主导性高血压影响。

药物研究人员开发出选择性内皮素受体阻滞剂（Ambrisentan）和非选择性内皮素受体拮抗剂（Bosentan）等药物。医生可能会处方其中一种作为肺动脉高压的治疗方案。Ambrisentan（安立生坦）主要阻滞内皮素A受体位点，而Bosentan（波生坦）能阻滞内皮素A和B位点。通过阻断受体位点，这两种药物能防止促成高血压的化学反应，确保血管肌肉放松和降压。

研究表明，服用内皮素受体阻滞剂的患者存在肝损伤或衰竭风险增加的可能。在接受这种处方药之前，患者要进行肝酶检查，确定肝功能底线。在开始服药后，患者应每月检查肝功能。如果检查发现肝转移酶水平提高，可能会停止用药。如果患者出现食欲不振，恶心，黄疸，右侧触痛，以及深色尿液和灰土色大便等症状，应马上咨询医生。

不建议孕妇使用内皮素受体拮抗剂，因为有导致出生缺陷的风险。经常报道的药物相关副作用包括头痛，皮肤潮红，以及由尿潴留导致的双脚和脚踝肿胀等。患者还有可能出现贫血，精子数量减少和呼吸道感染等其它问题。