什么是曲格列酮？

曲格列酮（troglitazone）属于噻唑烷二酮（TZD）类药物，主要用途是抗糖尿病和抗炎药，它针对过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）发挥作用。这种药在20世纪90年代末进入市场，作为一种口服药片由医生开处方获得，通常从每天200毫克开始，在吃饭时摄入，并根据需要增加100-200毫克。尽管曾经被认为有促进肝脏，肌肉和脂肪组织功能之功效，但市场存在时间很短暂。到2000年春天，制药厂自愿停止了这种药的生产。

曲格列酮是由日本“Daiichi Sankyo”公司开发出来的。在1997年1月经过美国食品和药物管理局核准后，该药通过“Parke-Davis”公司进入美国主流制造业。在批准之前，美国药监局官员“John Gueriguia”检查了曲格列酮，由于这种药影响肝毒性，曾极力反对核准。

噻唑烷二酮类药物（也叫氮酮），主要用于治疗2型糖尿病。PPARs从游离脂肪酸和类花生酸类物质（通过20碳必需脂肪酸氧化生成的信号分子）吸引配合基。操纵炎症和免疫力的身体系统，以及部分中枢神经系统是由20碳必需脂肪酸（EFAs）控制。类花生酸物质促炎性，可以在omega-3和omega-6脂肪酸中找到。改变体内EFAs水平能影响它们的控制功能。

PPARs是一组核受体蛋白，作用是调节基因表达的转移因子。细胞分化和发展，以及新陈代谢功能都受PPARs影响。然而，在曲格列酮和其它TZD药物针对PPARs时，它们不仅增加肝毒，还能抑制免疫系统，导致引起药物性肝炎的特异反应。

1997年12月，在知道这种药对肝脏有副作用后，英国政府全面禁止在市场上出售曲格列酮。美国在2000年从市场上撤出这种药，之后还有菲律宾，澳大利亚和日本也采取了相应措施。尽管曲格列酮能减轻炎症，但越来越多的有害影响被发现。2000年3月21日，Parke-Davis公司自愿停止了这种药的生产。